Prosimo, da pred nakupom Aknekutan, 16 mg kapsul, 30 kosov, primerjate informacije o njem z informacijami na uradni spletni strani proizvajalca ali navedete specifikacijo določenega modela pri vodji našega podjetja!

Podatki, navedeni na spletnem mestu, niso javna ponudba. Proizvajalec si pridržuje pravico do sprememb pri oblikovanju, oblikovanju in pakiranju blaga. Slike blaga na fotografijah, predstavljenih v katalogu na spletni strani, se lahko razlikujejo od izvirnikov.

Informacije o ceni blaga, navedenega v katalogu na spletni strani, se lahko razlikujejo od dejanske do trenutka oddaje naročila za ustrezen izdelek.

Navodila za uporabo

Aktivna sestavina

Oblika odmerka

Proizvajalec

Sestava

Pomožne snovi: Gelyutsir® 50/13 (zmes estrov stearinske kisline polietilen oksida in glicerina) - 192, 00 mg; rafinirano sojino olje - 104,00 mg; Span 80® (sorbitan oleat - mešani estri oleinske kisline in sorbitola) - 16,00 mg.

primer: želatina, titanov dioksid (E171), prevleka: želatina, titanov dioksid (E171), barvilo.

Farmakološko delovanje

Izotretinoin je stereoizomer vse-transretinojske kisline (tretinoin).

Natančen mehanizem delovanja izotretinoina še ni bil identificiran, vendar je bilo ugotovljeno, da je izboljšanje klinične slike hude akne povezano z zatiranjem aktivnosti žlez lojnic in histološko potrjeno zmanjšanje njihove velikosti. Sebum je glavni substrat za rast Propionibacterium acnes, zato zmanjšanje nastanka sebuma zavira bakterijsko kolonizacijo kanala.

Aknekutan zavira proliferacijo sebocitov in deluje na akne, obnavlja normalen proces diferenciacije celic, spodbuja procese regeneracije.

Poleg tega ima izotretinoin protivnetni učinek na kožo.

Farmakokinetika
Po peroralni uporabi je absorpcija spremenljiva, biološka uporabnost zdravila Aknekutan je nizka in spremenljiva - zaradi deleža izotretinoina, raztopljenega v zdravilu, in se lahko poveča tudi ob jemanju zdravila s hrano. Pri bolnikih z aknami je bila največja plazemska koncentracija (C max) v ravnotežnem stanju po zaužitju 80 mg izotretinoina na prazen želodec 310 ng / ml (razpon 188-473 ng / ml) in je bila dosežena v 2-4 urah. Koncentracija izotretinoina v plazmi je 1,7-krat večja kot v krvi zaradi slabe penetracije izotretinoina v rdeče krvne celice. Komunikacija s proteini plazme (predvsem z albuminom) - 99,9%.

Ravnotežne koncentracije izotretinoina v krvi (Css) pri bolnikih s hudimi oblikami aken, ki so jemale 40 mg zdravila 2-krat na dan, so znašale od 120 do 200 ng / ml. Koncentracije 4-okso-izotretinoina (glavnega presnovka) pri teh bolnikih so bile 2,5-krat večje od koncentracij izotretinoina.

Koncentracija izotretinoina v povrhnjici je 2-krat manjša kot v serumu. Presnavlja se v 3 glavne biološko aktivne presnovke - 4-okso-izotretinoin (glavni), tretinoin (popolnoma transretinojska kislina) in 4-okso-retinoin, pa tudi manj pomembne presnovke, ki vključujejo tudi glukuronide. Ker so in vivo izotretinoin in tretinoin reverzibilno preoblikovani drug v drugega, je presnova tretinoina povezana s presnovo izotretinoina. 20-30% odmerka izotretinoina se presnovi z izomerizacijo. V farmakokinetiki izotretinoina pri ljudeh ima lahko pomembno vlogo enterohepatični obtok.

Študije in vitro so pokazale, da je pri pretvorbi izotretinoina v 4-okso-izotretinoin in tretinoin vključenih več encimov CYP. Poleg tega nobena od izoform, očitno, nima prevladujoče vloge. Izotretinoin in njegovi presnovki nimajo pomembnega vpliva na aktivnost encimov CYP.

Končni razpolovni čas izotretinoina je v povprečju 19 ur. Končni razpolovni čas 4-okso-izotretinoina je v povprečju 29 ur.

Izotretinoin se izloča preko ledvic in žolča v približno enakih količinah. Nanaša se na naravne (fiziološke) retinoide. Endogene koncentracije retinoidov se obnovijo približno 2 tedna po koncu jemanja zdravila.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Ker so podatki o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter omejeni, je izotretinoin pri tej skupini bolnikov kontraindiciran. Blaga do zmerna odpoved ledvic ne vpliva na farmakokinetiko izotretinoina.

Indikacije

Hude oblike aken (nodularne - cistične, konglobatne, akne s tveganjem za nastanek brazgotin).
Akne, ki niso primerne za druge terapije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost je absolutna kontraindikacija za zdravljenje z aknekutanom. Če pride do nosečnosti kljub opozorilom, med zdravljenjem ali v mesecu po koncu zdravljenja, obstaja zelo veliko tveganje za otroka s hudimi razvojnimi okvarami.

Izotretinoin je zdravilo z močnim teratogenim učinkom. Če pride do nosečnosti v času, ko ženska peroralno vzame izotretinoin (pri vsakem odmerku ali celo v kratkem času), obstaja zelo veliko tveganje za otroka z motnjami v razvoju.

Aknekutan je kontraindiciran pri ženskah v rodni dobi, razen če žensko stanje izpolnjuje vsa naslednja merila: t

  • trpeti mora zaradi hude akne, ki je odporna na konvencionalno zdravljenje;
  • zagotovo mora razumeti in upoštevati navodila zdravnika;
  • zdravnik mora obvestiti o nevarnosti nosečnosti med zdravljenjem z zdravilom Aknekutan, v enem mesecu po njem in po nujnem posvetovanju, če obstaja sum na nosečnost;
  • opozoriti jo je treba na morebitno neučinkovitost kontracepcije;
  • potrditi mora, da razume bistvo previdnostnih ukrepov;
  • mora razumeti potrebo in stalno uporabljati učinkovite metode kontracepcije za en mesec pred zdravljenjem z zdravilom Aknekutan, med zdravljenjem in v enem mesecu po njegovi prekinitvi (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili"); zaželeno je, da se hkrati uporabijo 2 različni metodi kontracepcije, vključno z oviro;
  • v 11 dneh pred začetkom zdravljenja je morala prejeti negativen rezultat zanesljivega testa nosečnosti; Priporočljivo je, da se test nosečnosti opravi enkrat na mesec med zdravljenjem in 5 tednov po koncu zdravljenja;
  • zdravljenje z aknekutanom naj začne le 2-3 dni po naslednjem normalnem menstrualnem ciklusu;
  • razumeti mora nujnost vsakoletnih obveznih obiskov zdravnika;
  • pri zdravljenju ponovnega pojava bolezni mora stalno uporabljati enako učinkovito kontracepcijsko metodo mesec dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Aknekutan, med zdravljenjem in en mesec po njegovem zaključku, prav tako pa je treba opraviti enako zanesljiv test nosečnosti;
  • Popolnoma mora razumeti potrebo po previdnostnih ukrepih in potrditi svoje razumevanje in pripravljenost za uporabo zanesljivih metod kontracepcije, ki ji jih je zdravnik pojasnil.

Uporabo kontracepcijskih sredstev v skladu z zgornjimi navodili med zdravljenjem z izotretinoinom priporočamo tudi ženskam, ki običajno ne uporabljajo kontracepcijskih metod zaradi neplodnosti (razen pri bolnikih, ki so imeli histerektomijo), amenoreje ali ki poročajo, da nimajo seksa.

Zdravnik mora biti prepričan, da:

  • pacient trpi zaradi hudih aken (nodularno-cistične, konglobalne akne ali akne s tveganjem za brazgotinjenje); akne, ki niso primerne za druge terapije;
  • negativen rezultat je bil pridobljen iz zanesljivega testa nosečnosti pred začetkom jemanja zdravila, med zdravljenjem in 5 tednov po koncu zdravljenja; datumi in rezultati testa nosečnosti morajo biti dokumentirani;
  • pacient uporablja vsaj 1, prednostno 2 učinkoviti metodi kontracepcije, vključno s pregradno metodo, v enem mesecu pred začetkom zdravljenja z zdravilom Aknekutan, med zdravljenjem in v enem mesecu po njegovi prekinitvi; - bolnik je sposoben razumeti in izpolniti vse zgoraj navedene zahteve za preprečevanje nosečnosti;
  • bolnik izpolnjuje vse zgoraj navedene pogoje.

Test nosečnosti
V skladu z obstoječo prakso je treba v prvih treh dneh menstrualnega ciklusa opraviti test nosečnosti z najmanjšo občutljivostjo 25 mME / ml: t

Pred začetkom zdravljenja:

  • Če želite izključiti možno nosečnost pred začetkom uporabe kontracepcije, mora zdravnik ugotoviti rezultat in datum začetnega testa nosečnosti. Pri bolnikih z nepravilno menstruacijo je čas testa nosečnosti odvisen od spolne aktivnosti, treba ga je izvesti 3 tedne po nezaščitenem spolnem odnosu. Zdravnik mora bolnika obvestiti o kontracepcijskih metodah.
  • Test na nosečnost se opravi na dan, ki ga je naročil Aknekutan, ali 3 dni pred obiskom zdravnika. Strokovnjak mora registrirati rezultate testov. Zdravilo se lahko predpiše samo bolnikom, ki prejemajo učinkovito kontracepcijo vsaj 1 mesec pred začetkom zdravljenja z zdravilom Aknekutan.

Med terapijo:

  • Bolnik naj obišče zdravnika vsakih 28 dni. Potreba po mesečnem testiranju nosečnosti se določi v skladu z lokalno prakso in ob upoštevanju spolne aktivnosti, predhodnih kršitev menstrualnega ciklusa. Če obstajajo dokazi, se test na nosečnost izvede na dan obiska ali tri dni pred obiskom zdravnika, rezultate testov je treba zabeležiti.
  • 5 tednov po koncu zdravljenja se izvede test za izključitev nosečnosti.

Recept za aknekutan ženski, ki je sposobna roditi, se lahko predpiše samo za 30 dni zdravljenja, nadaljevanje terapije pa zahteva novo zdravilo, ki ga predpiše zdravnik. Priporoča se test nosečnosti, predpisovanje in jemanje zdravila v enem dnevu.

Izdaja Aknekutana v lekarni je treba opraviti le v 7 dneh od datuma recepta.

Kontraindikacije

Nosečnost je pokazala in načrtovala (po možnosti teratogeni in embriotoksični učinek), obdobje dojenja, odpoved jeter, hipervitaminoza A, huda hiperlipidemija, sočasno zdravljenje z tetraciklinom.

Preobčutljivost za zdravilo ali njegove sestavine. Aknekutan ni indiciran za zdravljenje aken med puberteto in ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 let.

Previdno
Diabetes mellitus, anamneza depresije, debelost, metabolizem lipidov, alkoholizem.

Neželeni učinki

Večina neželenih učinkov je odvisna od odmerka. Neželeni učinki so po prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja ponavadi reverzibilni, nekateri pa lahko po prenehanju zdravljenja vztrajajo. Simptomi, povezani s hipervitaminozo A: suha koža, sluznice, vključno z. ustnice (cheilitis), nosna votlina (krvavitev), grlo in žrela (hripavost), oči (konjunktivitis, reverzibilno zamotenje roženice in intoleranca za kontaktne leče).

Koža in njeni dodatki: lupljenje kože dlani in podplatov, izpuščaj, srbenje, eritem obraza / dermatitis, znojenje, piogeni granulom, paronihija, onihodistrofija, povečana proliferacija granulatnih oblik akne, vlažnost, hirthyrthyne, mistminomija fotosenzibilizacija, blaga koža. Na začetku zdravljenja se akne lahko poslabšajo in trajajo več tednov.

Mišično-skeletni sistem: bolečine v mišicah s povišanimi vrednostmi CK v serumu ali brez njega, bolečine v sklepih, hiperostoza, artritis, kalcifikacija vezi in kit, tendonitis.

Osrednji živčni sistem in duševno zdravje: prekomerna utrujenost, glavobol, povečan intrakranialni tlak ("psevdotumor možganov": glavobol, slabost, bruhanje, zamegljen vid, otekanje vidnega živca), napadi, redko - depresija, psihoza, samomorilne misli. Občutljivi organi: kseroftalmija, izolirani primeri ostrine vida, fotofobija, motnje pri prilagajanju temi (zmanjšana ostrina vida v mraku), redko - oslabljeno zaznavanje barve (po prekinitvi zdravljenja), lentikularna katarakta, keratitis, blefaritis, konjunktivitis, draženje oči, nevritis optičnega živca, t otekanje vidnega živca (kot manifestacija intrakranialne hipertenzije); motnje sluha pri določenih frekvencah zvoka, težave pri nošenju kontaktnih leč.

Gastrointestinalni sistem: suha ustna sluznica, krvavitev iz dlesni, vnetje dlesni, slabost, driska, vnetne črevesne bolezni (kolitis, ileitis), krvavitev; pankreatitisa (zlasti pri sočasni hipertrigliceridemiji nad 800 mg / dL). Opisani so redki primeri pankreatitisa s smrtnim izidom. Prehodno in reverzibilno povečanje transaminaz v jetrih, izolirani primeri hepatitisa. V mnogih od teh primerov spremembe niso presegale meja norme in so se med zdravljenjem vrnile na prvotne kazalnike, v nekaterih primerih pa je bilo treba zmanjšati odmerek ali prekiniti aknekutan.

Dihalni organi: redko - bronhospazem (pogosteje pri bolnikih z anamnezo bronhialne astme).

Krvni sistem: anemija, zmanjšanje hematokrita, levkopenija, nevtropenija, povečanje ali zmanjšanje števila trombocitov, pospešen ESR.

Laboratorijski kazalci: hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, hiperurikemija, zmanjšanje ravni lipoproteinov z visoko gostoto, redko - hiperglikemija. Med sprejemom aknekutana so poročali o primerih novo diagnosticirane sladkorne bolezni. Pri nekaterih bolnikih, zlasti tistih, ki se ukvarjajo z intenzivno fizično aktivnostjo, so opisani posamezni primeri povečane aktivnosti CK v serumu.

Imunski sistem: lokalne ali sistemske okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivni patogeni (Staphylococcus aureus).

Drugo: limfadenopatija, hematurija, proteinurija, vaskulitis (Wegenerjeva granulomatoza, alergijski vaskulitis), sistemske preobčutljivostne reakcije, glomerulonefritis.

Teratogeni in embriotoksični učinki: prirojene deformacije - hidro- in mikrocefalija, nerazvitost lobanjskih živcev, mikrofhtalmija, malformacije kardiovaskularnega sistema, obščitnične žleze, okvarjeno nastajanje skeleta - nerazvitost falang, lobanja, vratna vretenca, stegnenica, liofilija, limfatična hipoplazija, stegnenice razcepljenega neba, nizka lega ušes, hipoplazija ušes, hipoplazija ali popolna odsotnost zunanjega slušnega kanala, kila možganov in hrbtenjače, adhezije kosti, fuzija prstov v rokah in nogah, motnje priželjca; smrt ploda med perinatalnim obdobjem, prezgodnji porod, spontani splavi, prezgodnje zaprtje epifiznih območij rasti; v poskusu na živalih - feokromocitom.

Interakcija

Tetraciklinski antibiotiki, GCS zmanjšujejo učinkovitost. Sočasna uporaba z zdravili, ki povečajo občutljivost na svetlobo (vključno s sulfonamidi, tetraciklini, tiazidnimi diuretiki), povečuje tveganje za sončne opekline.

Sočasna uporaba z drugimi retinoidi (vključno z acitretinom, tretinoinom, retinolom, tazarotenom, adapalenom) povečuje tveganje za hipervitaminozo A. t

Izotretinoin lahko oslabi učinkovitost zdravil za progesteron, zato ne uporabljajte kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo majhne odmerke progesterona.

Kombinirana uporaba z lokalnimi keratolitičnimi zdravili za zdravljenje aken ni priporočljiva zaradi možnega povečanja lokalnega draženja. Ker tetraciklini povečujejo tveganje za povečanje intrakranialnega tlaka, je sočasna uporaba z izotretinoinom kontraindicirana.

Kako jemati zdravilo, potek uporabe in odmerjanje

Inside, po možnosti z obroki, 1-2 krat na dan.

Terapevtska učinkovitost zdravila Aknekutan in njegovi neželeni učinki so odvisni od odmerka in se pri različnih bolnikih razlikujejo. Zato je treba med zdravljenjem individualno izbrati odmerek.

Začetni odmerek zdravila Aknekutan je 0,4 mg / kg na dan, v nekaterih primerih do 0,8 mg / kg na dan. Pri hudih oblikah bolezni ali aknah prtljažnika je morda potreben odmerek do 2 mg / kg na dan.

Optimalni kumulativni odmerek je 100-120 mg / kg. Popolna remisija se običajno doseže v 16-24 tednih. Če priporočenega odmerka ne prenašajo dobro, lahko zdravljenje nadaljujete z nižjim odmerkom, vendar dlje. Pri večini bolnikov akne po enkratnem zdravljenju popolnoma izginejo.

V primeru relapsa je možno ponoviti potek zdravljenja v enakem dnevnem in kumulativnem odmerku. Drugi tečaj ni predpisan prej kot 8 tednov po prvem, saj se lahko izboljšanje odloži.

Pri hudi kronični odpovedi ledvic je treba začetni odmerek zmanjšati na 8 mg / dan.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo znaki hipervitaminoze A. V prvih nekaj urah po prevelikem odmerjanju je lahko potrebno izpiranje želodca.

Posebna navodila

Priporočljivo je spremljati delovanje jeter in jetrnih encimov pred zdravljenjem, 1 mesec po začetku zdravljenja in nato vsake 3 mesece ali kot je navedeno. Opazili so prehodno in reverzibilno povečanje jetrnih transaminaz, v večini primerov v normalnih mejah. Če raven jetrnih transaminaz preseže normo, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali ga preklicati. Prav tako morate pred zdravljenjem določiti raven lipidov v serumu na prazen želodec, 1 mesec po začetku in nato vsake 3 mesece ali v skladu z indikacijami. Običajno se koncentracije lipidov normalizirajo po zmanjšanju odmerka ali ukinitvi zdravila in prehrani. Potrebno je nadzorovati klinično pomembno povečanje trigliceridov, saj lahko njihov porast več kot 800 mg / dl ali 9 mmol / L spremlja razvoj akutnega pankreatitisa, ki je lahko usoden.

V primeru trajne hipertrigliceridemije ali simptomov pankreatitisa je treba zdravilo Aknekutan preklicati. V redkih primerih so bolniki, zdravljeni z aknekutanom, opisali depresijo, psihotične simptome in zelo redko - poskuse samomora. Čeprav njihova vzročna povezava z uporabo zdravila ni bila ugotovljena, je treba posebno pozornost posvetiti bolnikom z depresijo v anamnezi, vse bolnike pa je treba med zdravljenjem z zdravilom nadzorovati, če je potrebno, in jih posredovati ustreznemu specialistu. Vendar pa odstranitev zdravila Aknekutan ne sme povzročiti izginotja simptomov in lahko zahteva nadaljnje opazovanje in zdravljenje s strani specialista.

V redkih primerih je na začetku zdravljenja opaziti poslabšanje aken, ki izgine v 7-10 dneh, ne da bi prilagodili odmerek zdravila.

Pri imenovanju zdravila vsakemu pacientu je treba najprej natančno oceniti razmerje med možnimi koristmi in tveganji.

Bolniki, ki prejemajo Aknekutan, je priporočljivo uporabiti vlažilno mazilo ali kremo za telo, balzam za ustnice za zmanjšanje suhe kože in sluznice na začetku zdravljenja.

Z uporabo zdravila Aknekutan se lahko pojavijo bolečine v mišicah in sklepih, povečanje serumske kreatininske fosfokinaze, ki jo lahko spremlja zmanjšanje tolerance intenzivne vadbe.

Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Aknekutan in v 5-6 mesecih po koncu zdravljenja, se je treba izogibati globokemu kemijskemu dermoabrazijskemu in laserskemu zdravljenju zaradi možnosti povečanega brazgotinjenja na atipičnih mestih in pojava hiperpigmentacije in hipopigmentacije. Med zdravljenjem z zdravilom Aknekutan in še 6 mesecev po njem epilacije ni mogoče opraviti z uporabo voska zaradi tveganja za odmik epidermisa, razvoj brazgotin in dermatitisa. Ker se pri nekaterih bolnikih lahko zmanjša ostrina nočnega vida, ki včasih traja tudi po koncu zdravljenja, morajo biti bolniki obveščeni o možnosti tega stanja, pri čemer priporočajo, da so previdni pri vožnji avtomobila ponoči. Stanje vidne ostrine je treba skrbno spremljati. Suhost očesne veznice, motnje roženice, poslabšanje nočnega vida in keratitisa običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja. Za suho sluznico oči lahko uporabite vlažilno mazilo za oči ali umetno pripravo za solze. Bolnike s suho konjunktivo je potrebno opazovati zaradi možnega razvoja keratitisa. Bolnike, ki se pritožujejo zaradi vida, je treba napotiti k oftalmologu in razmisliti o smotrnosti odpovedi zdravila Aknekutan. Če so kontaktne leče intolerantne, je treba očala v času zdravljenja uporabljati. Izpostavljenost sončni insolaciji in UV terapiji mora biti omejena. Če je potrebno, uporabite kremo za sončenje z visokim zaščitnim faktorjem vsaj 15 SPF.

Redki primeri razvoja benigne intrakranialne hipertenzije ("psevdotumor možganov"), vključno z v kombinaciji s tetraciklini. Pri takih bolnikih je treba zdravilo Aknekutan takoj odpraviti. Pri zdravljenju z zdravilom Aknekutan lahko pride do vnetne črevesne bolezni. Pri bolnikih s hudo hemoragično drisko je treba zdravljenje z zdravilom Aknekutan takoj prekiniti.

Opisani so redki primeri anafilaktičnih reakcij, ki so se pojavile šele po predhodni zunanji uporabi retinoidov. Hude alergijske reakcije narekujejo potrebo po prekinitvi zdravljenja in skrbno spremljanje bolnika.

Bolnikom z visokim tveganjem (s sladkorno boleznijo, debelostjo, kroničnim alkoholizmom ali okvarjenim metabolizmom maščob) bo morda potrebno pogostejše laboratorijsko spremljanje glukoze in lipidov pri zdravljenju aknekutana. Če je sladkorna bolezen prisotna ali obstaja sum, je priporočena pogostejša določitev glikemije.

Bolnikom s sladkorno boleznijo se priporoča pogostejše spremljanje glukoze v krvi.

V obdobju zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij (ob prvem odmerku).

V obdobju zdravljenja in v 30 dneh po prenehanju je treba popolnoma izključiti odvzem krvi pri potencialnih darovalcih, da bi popolnoma izključili možnost vstopa te krvi nosečnicam (visoko tveganje za razvoj teratogenih in embriotoksičnih učinkov). Kapsule za sproščanje 8 mg in 16 mg. Na 10 ali 14 kapsul v PVC pretisnem omotu prekrijemo z aluminijasto folijo.

Pretisni omoti-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; mehurčki-14-N1, N2, N4, N7 v kartonski škatli skupaj z navodili za uporabo.

Več Člankov O Vrstah Akne